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人参皂苷的结构修饰及体外抗肿瘤活性

 
人参皂苷的结构修饰及体外抗肿瘤活性
李沉阳
【概述】人参是一种多年生草本人参(PanaxginsengC)。
A.
梅耶的干根和根茎是中国传统的珍贵草药。
现代研究表明,人参具有抗肿瘤作用,其主要的药物活性成分是人参多糖和人参皂苷。
随着越来越多的研究,我们证明了抗肿瘤作用机制和所有纯化的人参皂苷化合物直接作用于肿瘤细胞,促进肿瘤细胞凋亡,分化和改善免疫结果找到了。
由于人参皂苷具有较差的水溶性和较低的生物利用度,这会影响临床应用,因此人参皂甙已经过结构改性以改善水溶性和生物利用度,从而检测出更具活性的抗肿瘤药物。
在该文献中,人参根皂苷用作生产结构改性基质的原料。
在90℃下使用10%V(HCl)/ V(50%EtOH)4小时以获得皂苷催化的降解产物的总人参根酸作为化合物1分离。化合物3。
分析和鉴定其物理和化学性质的化合物:20(R) - 帕纳二醇(化合物1),20(R) - 人参三醇(化合物2)和新的人参二醇(化合物3)。
获得单体人参皂苷是结构修饰研究的前提和基础。
在该研究中,基于化合物3与化合物1的体内代谢机制的人参皂苷的前结构修饰的人参皂苷被结构修饰,分别得到20(R) - 琥珀酸二琥珀酸酯-3β-它是琥珀酸。(化合物4),20(R) - 人参三醇-3β,6'-二琥珀酸(化合物6)和新 - 甘露二醇-3β,12-二琥珀酸(化合物8)。
它们是相应的钠盐化合物,分别是20(R) - 链二烯-3β-琥珀酸酯(化合物5),20(R) - 肾上腺素-3β,己二琥珀酸钠(化合物7)和neoNinsendiol3β,12β?二琥珀酸钠(化合物9)。
此外,本发明化合物1是用于纸3的羟基氧化的结构改性化合物,它是20(R)-3-二醇甘油(化合物10),20(R)-3,6-二酮 - 三醇的三醇。我懂了高丽人参(化合物11)和新的高丽人参二醇3,12-二酮(化合物12)。
获得总共九种结构改性的产物,其中化合物8,化合物9和化合物12是新化合物。
该研究还检验了结构改性产物的抗肿瘤活性。
通过MTT测定的修饰产物检测结构并抑制人结肠癌SW1116细胞的生长。显示了对SW1116细胞增殖具有不同程度抑制的结构修饰产物。这里,化合物8,化合物9和化合物。12具有很强的抑制作用。
该研究为人参皂甙抗肿瘤药物的开发和开发奠定了坚实的理论基础。人参皂苷具有较强的药物价格和广泛的应用。
[标题单位]:吉林大学[年级]:硕士学位[年级]:2012年[分类号]:R284。
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